Un oralement biodisponible, ATP concurrentiels, de petites molécules inhibiteur de kinase BRAF(V600E) avec activité antinéoplasique potentielle. Inhibiteur de la kinase BRAF(V600E) RO5185426 sélectivement se lie au site ATP binding de BRAF(V600E) kinase et inhibe son activité, ce qui peut entraîner une inhibition d'une signalisation voie en aval dans les cellules tumorales exprimant kinase BRAF(V600E) et une réduction de la prolifération des cellules tumorales MAPK trop activé. Environ 90 % des mutations du gène BRAF impliquent une mutation acide glutamique-à-valine au résidu 600 (V600E) ; le produit de la protéine oncogène, BRAF(V600E) kinase, présente une activité nettement surélevée qui trop active la voie de signalisation MAPK. La mutation du gène BRAF(V600E) a été trouvée à se produire dans environ 60 % des mélanomes et environ 8 % de toutes les tumeurs solides, y compris le mélanome, cancers colorectal, thyroïde et autres.