Le plus puissant androgène, nécessaire au développement sexuel. Dihydrotestostérone est synthétisée à partir de la testostérone dans la glande de prostate, les testicules, les follicules pileux et des glandes surrénales par la 5-alpha réductase. Dihydrotestostérone exerce son action similaire à la testostérone, qui se lie à et active les récepteurs androgènes nucléaires spécifiques. Après la translocation dans le noyau, le complexe hormone-récepteur activé se lie à des éléments de réponse aux androgènes sur l'ADN et active des expressions de gènes qui sont nécessaires pour le développement du sexe. Dihydrotestostérone est responsable de la formation des caractères sexuels primaires masculins et la plupart les caractères sexuels secondaires mâles pendant la puberté, comme la croissance des cheveux croissance, du visage et du corps musculaire et approfondissement de la voix.